Los conservantes proporcionan una actividad antimicrobiana muy necesaria, son fundamentales para mantener la esterilidad y prolongan la vida útil de las formulaciones multidosis de medicamentos oftálmicos tópicos. Muchas moléculas diferentes tienen propiedades antimicrobianas y se han incorporado a varios medicamentos oftálmicos recetados y de venta libre.

⚠️ Riesgo de toxicidad
Sin embargo, los conservantes pueden ser tóxicos para la superficie ocular, particularmente en el contexto de una exposición crónica y prolongada, como en pacientes con hashtagglaucoma, que pueden tener regímenes de tratamiento que involucran múltiples gotas para los ojos e instilaciones frecuentes. De todos los conservantes oftálmicos, el hashtagbenzalconiocloruro (BAK) es el más utilizado y el más estudiado.

🧼 Cloruro de benzalconio (BAK)
BAK se utiliza en aproximadamente el 70% de las gotas oftálmicas tópicas para los ojos. Es un compuesto de amonio cuaternario con propiedades hidrofílicas e hidrofóbicas que le permiten ser altamente soluble en agua. BAK actúa como detergente, destruyendo el componente lipídico de las paredes celulares microbianas, lo que resulta en lisis celular. Es un agente bactericida eficaz con una eficacia de amplio espectro contra bacterias grampositivas y gramnegativas, así como contra hongos y acanthamoeba. Como conservante, se utiliza en concentraciones entre el 0,003 y el 0,02%.

👁️ El benzalconio y sus efectos adversos
Cuando BAK se utiliza como conservante en hashtagantibiotiche gotas, la alteración de la barrera corneal (además de sus propiedades antimicrobianas) puede aumentar el efecto antimicrobiano del fármaco. Desafortunadamente, sin embargo, los efectos citotóxicos de BAK en las células del tejido ocular (en particular el epitelio conjuntival y corneal) han sido bien estudiados y documentados. La concentración umbral en la que se produce el hashtagtossicità de BAK se ha estimado en 0,005%, mucho más baja que muchas de sus concentraciones utilizadas comercialmente. Los estudios han demostrado:

✔️Disminución de la viabilidad celular
✔️Efectos proapoptóticos
✔️Daño epitelial corneal dependiente de la dosis
✔️Cambios inflamatorios conjuntivales
✔️disminución de la densidad de células caliciformes
✔️Aumento de la evaporación de la película lagrimal acuosa

💡 Contramedidas
Se han hecho intentos para disminuir la incidencia de estos efectos:

💊Gotas oftálmicas de liberación prolongada (solo una administración al día)
💊Caídas de combinación fijas, que contienen múltiples PPAA
💊formulaciones farmacéuticas a concentraciones más bajas de BAK (≤0,005%).
💊Uso de otros conservantes
💊Formulaciones sin conservantes.

⚕️ ¿Qué podemos hacer en las farmacias?
Detrás del mostrador podríamos:

✅cuestionando a las personas sobre la respuesta ocular a las gotas oftálmicas con BAK
✅Invítelos a que se lo señalen al prescriptor
✅reportar la presencia de equivalentes sin BAK o formulaciones con múltiples PPAAs
✅Ayuda a tolerarlo con lágrimas artificiales
✅distinguir entre los síntomas del ojo seco y las reacciones adversas a la BAK